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風定寧非布司他與別嘌醇相比有什么優勢?

2015-11-02 來源:云開藥網

非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。那么,風定寧非布司他與別嘌醇相比有什么優勢?


風定寧非布司他比別嘌醇的遠期效果好
   
現有的臨床證據表明,非布司他在短,中,遠期治療方面的效果是優于別嘌醇的。從國外研發開始至今歷時近十年積累數據表明是長期可靠有效,而且作用機制靶向單一、準確,副作用少。并且是目前唯一一個治療效果不受高脂飲食影響的痛風治療藥,符合現代社會相當人群生活習慣。

風定寧非布司他的優勢    

⑴作用機理新穎,比同類藥物更加先進:目前別嘌呤醇是臨床上一個用于抑制尿酸生成的藥物,并作為痛風的黃金治療藥物廣泛用于臨床。非布司他為新型的非嘌呤類XOR酶抑制劑,其對XOR具有高度的選擇性,并對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用。別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑制作用;另外由于別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重復大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由于藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。

⑵與別嘌醇相比: 一項多中心、雙盲、隨機Ⅱ期臨床研究評價了非布司他的安全性和對痛風的療效證明,非布司他的療效和不良反應上的表現都要更加優秀。研究表明非布司他使病人血清尿酸(sUA)濃度及痛風石面積(痛風石是痛風特有的尿酸鹽結晶的聚集體)減少明顯;非布司他的不良反應發生率較別嘌醇低,不良反應包括肝功能異常、腹瀉、頭痛、關節相關征和癥狀及肌骨骼、結締組織癥狀。

⑶目前的暢銷抗痛風藥物不良反應嚴重,大多數藥物市場低迷,急需新品種更替:  目前幾乎獨攬市場的苯溴馬隆并非是能夠獨當一面的品種,其毒副作用的存在同樣不容忽視,美國2012年痛風診治指南中沒有苯溴馬隆。非布司他是國家藥監局藥品審評中心2012年重點批準的新通用品,其評價甚至高于一類新藥。本品已列入美國ACR痛風診治指南,作為降尿酸藥之一。

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