萊瑞克的效果體現(xiàn)在哪兒,如何正確服用?
神經病理性疼痛的發(fā)展是一個比較長的過程。萊瑞克普瑞巴林膠囊治療神經病理性疼痛的療效是有依據(jù)可循的。那么,萊瑞克膠囊的效果體現(xiàn)在哪兒?神經病理性疼痛患者該如何正確使用萊瑞克膠囊呢?
萊瑞克的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統(tǒng)組織中的α2-δ位點(一個電壓門控鈣通道輔助性亞單位)親合力較高,盡管普瑞巴林的作用機制尚不完全清楚。但是,改良小鼠試驗結果以及與普瑞巴林結構類似的化合物(如:加巴噴丁)的試驗結果表明,普瑞巴林與α2-δ位點結合,與普瑞巴林動物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關。
萊瑞克普瑞巴林治療神經痛原理是什么?
普瑞巴林對興奮過度的神經元調控機制如下:
1.普瑞巴林與神經元突觸前膜上電壓門控鈣通道上的?2-d亞基結合。
2.結合后減少突觸前末梢的鈣內流。
3.減少的鈣內流使興奮性神經遞質的過度釋放減少。
4.臨床前動物實驗證明普瑞巴林是通過此機制來發(fā)揮其抗癲癇、止痛、和抗焦慮作用的。
萊瑞克的服用方法?
普瑞巴林適于餐前或者餐后口服。
當確定停用普瑞巴林時,應在一周內緩慢將劑量減至最低。
普瑞巴林添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的有效劑量為150~600mg/天,分2~3次服用。普瑞巴林的療效和不良反應與劑量相關。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對普瑞巴林的應答和耐受性,日劑量可最大增至600mg。
由于普瑞巴林主要經腎臟排泄,因此腎功能不全的患者應調整劑量。腎損傷患者考慮到普瑞巴林的不良反應與劑量相關,并且普瑞巴林主要由腎臟排泄,因此腎功能不全的患者應調整劑量。應根據(jù)肌酐清除率(CLcr)調整腎功能損傷患者的用藥劑量。
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