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富馬酸比索洛爾片有什么療效

2017-05-03 來源:網絡
?  大家都知道富馬酸比索洛爾片是一種內容物為白色顆粒或粉末用于心絞痛,冠心病, 高血壓 ,心血管內科的治療,但富馬酸比索洛爾片到底是怎么作用于人的血壓的呢它的藥理毒理是什么簡單來說就是富馬酸比索洛爾片有什么療效

  富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性 1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌 1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的 2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和 2調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有 1-受體選擇性作用。

  對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力作用效應。口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應。比索洛爾通過阻滯心臟 -受體而降低機體對交感腎上腺 素能 活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。

  富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。它作用時間長(24小時以上),連續服用控制癥狀好且無耐受現象,對呼吸系統副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
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