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辛伐他汀片吃多了有什么副作用 它的藥代動(dòng)力學(xué)是什么

2017-05-09 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  辛伐他汀片口服吸收良好,吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。那么,辛伐他汀片吃多了有什么副作用它的藥代動(dòng)力學(xué)是什么

  辛伐他汀片對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者,當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí),辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。

  辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中,副作用(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃腸脹氣。生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下面的一些副作用報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中,如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、 脫發(fā) 、暈眩、肌肉痙攣、肌痛等。

  辛伐他汀片及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí),T1/2為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見(jiàn)療效,4~6周達(dá)高峰,長(zhǎng)期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。
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