阿戈美拉汀片有毒副作用嗎 安全嗎
2017-05-10
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律,使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。那么,阿戈美拉汀片有毒副作用嗎安全嗎
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比,女性的生物利用度較高。服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食(標(biāo)準(zhǔn)飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì)增加個(gè)體差異。
生物轉(zhuǎn)化:阿戈美拉汀口服后主要經(jīng)肝臟CYP1A2同工酶迅速代謝,CYP2C9和CYP2C19同工酶也參與阿戈美拉汀的代謝,但作用較小。主要代謝產(chǎn)物羥化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均無活性且在體內(nèi)迅速結(jié)合,并經(jīng)尿液排出。
消除:阿戈美拉汀消除速率快,平均的血漿消除半衰期為1-2小時(shí),清除率較高(約為1100mL/min),主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄,其中原型藥物成分可忽略不計(jì)。重復(fù)給藥不會(huì)改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
腎臟損害:在嚴(yán)重腎臟損傷患者,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)未發(fā)生相關(guān)改變(n=8例,25mg單劑量)。但是,由于中度或重度腎功能損害患者使用阿戈美拉汀的臨床資料有限,因此給該類患者處方時(shí)需謹(jǐn)慎。
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比,女性的生物利用度較高。服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食(標(biāo)準(zhǔn)飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì)增加個(gè)體差異。
生物轉(zhuǎn)化:阿戈美拉汀口服后主要經(jīng)肝臟CYP1A2同工酶迅速代謝,CYP2C9和CYP2C19同工酶也參與阿戈美拉汀的代謝,但作用較小。主要代謝產(chǎn)物羥化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均無活性且在體內(nèi)迅速結(jié)合,并經(jīng)尿液排出。
消除:阿戈美拉汀消除速率快,平均的血漿消除半衰期為1-2小時(shí),清除率較高(約為1100mL/min),主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄,其中原型藥物成分可忽略不計(jì)。重復(fù)給藥不會(huì)改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
腎臟損害:在嚴(yán)重腎臟損傷患者,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)未發(fā)生相關(guān)改變(n=8例,25mg單劑量)。但是,由于中度或重度腎功能損害患者使用阿戈美拉汀的臨床資料有限,因此給該類患者處方時(shí)需謹(jǐn)慎。
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