【商品名】：阿法根

　　【通用名】： 酒石酸溴莫尼定滴眼液

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液英文名】：Brimaonidine Tartrate Eye Drops

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液漢語拼音】Jiushisuan Xiumoniding Diyanye

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液化學名】：

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液主要成份】：本品主要成份為酒石酸溴莫尼定。

　　化學名稱：5-溴-6（2-咪唑雙烯氨）喹惡啉L-酒石酸。每毫升含：酒石酸溴莫尼定2mg，苯扎氯銨0.05mg，聚乙烯醇14mg，氯化鈉7.0mg，枸櫞酸鈉4.5mg，枸櫞酸0.5mg及純水。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液性狀】：本品為淡黃綠色澄明液體。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥理毒理】：藥理研究：作用機制：酒石酸溴莫尼定為一種α—腎上腺素受體激動劑。 用藥 后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

　　臨床藥理研究：眼內壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素，眼內壓越高，視神經受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓約4～6mmHg，噻嗎心安約6mmHg。因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占80%，其中30%發生在治療的第一個月，因各種不良反應而未繼續用藥者占20%。

　　毒理研究：為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害，在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量（按推薦的滴眼劑量計，分別約在人血漿中本品的77和118倍），為期21個月和2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關的致癌作用。在一系列體內及體外的研究，包括Ames試驗，宿主一介導分析，中國倉鼠卵巢（CHO）細胞染色體畸變試驗，小鼠促細胞發生的研究以及顯性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細胞發生作用。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物動力學】：眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時內達到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時，在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的，主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經尿排泄。口服放射性標記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時內被消除，尿中約占74%。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液適應癥】：本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓，部分患者長期使用本品時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時間因人而異，因此應予以密切監視。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液用法用量】：滴入眼瞼內：常規劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內壓在下午達高峰的患者或眼內壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液不良反應/副作用】：約有10～30%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。約有3～9%的受試者曾出現以下不良反應，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液注意事項】一般注意事項：如果首次使用前瓶口的密封膜被破壞，不要使用該瓶 藥品 。開瓶28天后的藥品不可以再使用。盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者使用時仍應謹慎。由于未進行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時，應謹慎。精神抑郁，大腦或冠狀動脈機能不全，雷諾氏現象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用本品均應謹慎。研究期間某些患者使用本品的作用減弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時，在第一個月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平，對美日2次用藥尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應按常規定期檢測眼內壓。

　　患者須知：本品中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性接觸鏡吸收。因此應向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。與各種α-腎上腺 素能 受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產生疲勞和/或倦怠，因此應提醒從事危險作業的患者使用本品有出現經省集中下降的可能性。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液禁忌】

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液孕婦及哺乳期婦女用藥】：1.孕婦用藥：未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環系統，因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。

　　2.哺乳期婦女用藥：雖然在動物試驗中已發現酒酸溴尼定隨乳汁排除，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應視本品對哺乳期婦女的重要性而定。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液 兒童 用藥】兒童應用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸道暫停的癥狀。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液老年患者用藥】年齡較大患者（65歲以上患者）單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數據顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物相互作用】：雖然尚未對本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經系統抑制藥（酒精、巴比妥類、鴉片制劑、鎮靜劑或麻醉劑）產生疊加作用或使之強化的可能性應予以考慮，臨床研究中并未發現本品對脈搏或血壓有明顯影響，但由于α—受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓藥和/或強心藥物時，亦應予以注意，文獻中報道三環類抗抑郁藥要使全身用戴壓定（clonidine）的降壓作用減弱，同時使用這類藥物是否會干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。滴用本品后是否影響循環中的兒茶酚胺水平高亦無資料可尋。然而，當患者服用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗抑郁藥時，應慎用本品。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物過量】未見有藥物過量的報道。口服本品過量時可采用支持療法或對癥治療；應保持呼吸道通暢。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液貯藏】：密封。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液有效期】30個月。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液臨床應用】：Brimonidine(阿法根)是第三代高度選擇性α2-腎上腺素能激動劑,2000年進入我國作為治療青光眼的藥物.在早期對brimonidine的研究中,是以眼壓為主要觀察指標,沒有注重其對瞳孔的作用,并指出brimonidine對瞳孔無顯著性影響.而近年來,不少研究表明brimonidine對瞳孔有著顯著的縮瞳作用,使其具有了新的臨床應用方向.現就這一方面,對近年來的研究進行綜述。

　　藥品購買咨詢時間為：8：30~21：30，其它時間段，請【 留言】。

　　【商品名】阿可達

　　【通用名】帕米膦酸二鈉注射劑

　　【帕米膦酸二鈉注射劑成分】

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥物分類】

　　影響骨代謝的藥物

　　【帕米膦酸二鈉注射劑英文名稱】Aredia/Pamidronatedisodium

　　【帕米膦酸二鈉注射劑漢語拼音】A Ke Da / Pa Mi Lin Suan Er Na Zhu She Ji

　　【帕米膦酸二鈉注射劑性狀】

　　本品化學名為氨羥丙基二磷酸二鈉，是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作為賦型劑。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥理作用】

　　本藥是破骨細胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結晶體結合，抑制這些結晶體在體外的形成和溶解。在體內對破骨細胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于這些物質連結到礦物質性的骨基質上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一層保護膜，阻止破骨前體細胞吸附于骨及隨后被轉化成為成熟的破骨細胞的過程。在大多數高鈣血癥病人中，本藥通過降低血清鈣水平，改善腎小球濾過率，并減低血清肌酐水平。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥代動力學】

　　在骨轉移的病人，當以60mg的劑量，超過1小時恒速靜脈滴注時，帕米膦酸鈉的平均峰濃度達到9.25nmol/mL。在患Paget's病的病人，當以15mg/hr恒速滴注本藥30mg時，產生大約3-4nmol/mL的穩態血漿水平。在人體，54%的本藥與血漿蛋白結合。如果鈣濃度超過正常水平，結合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經腎排泄，而結合到血管外組織。輸注60mg后1-5小時，本藥平均血漿半衰期為0.62小時。在靜脈滴注期間，平均腎廓清率為69mL/分。在 腫瘤 病人，靜脈滴注60mg后0-72小時，原型物質的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人，本藥的清除率與肌酐清除率相關。尚未發現肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥后解除臨床癥狀的起效時間為2-7天，一般為3天。作用持續時間從10天到1年不等，平均為28天，其中治療腫瘤性骨溶解持續時間大于1個月，多為5-6個月。治療腫瘤性高鈣血癥的持續時間為3周到數月。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑適應癥】

　　惡性腫瘤及其骨轉移引起的高鈣血癥及骨質破壞溶解，消除疼痛，改善運動能力，減少病理性骨折，減少患者對放射治療的要求。可延緩骨溶解性病變的發展，而對有關合并癥（如骨折、死亡率）沒有作用。Paget's病的骨病變及多種原因引起的骨質疏松癥。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑用法用量】

　　成人及老年病人一般用量是30-90mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500mL中，靜脈點滴1-4小時以上。用于一個療程的治療總量取決于病人治療前的血清鈣水平。下表為根據治療前血鈣濃度而改進的本藥治療總量：

　　總量可以1次滴注，亦可在2-4日中分次滴注。每個療程的最大總量為90mg。治療腫瘤引起的高鈣血癥，滴注速率不應超過15-30mg/2小時，在滴注溶液中，本藥的濃度不應大于15mg/125mL。注射后24-48小時，血清鈣水平明顯下降，在多數情況下，3-7天內可獲得正常的血鈣水平。若血鈣未達正常，可重復治療直至血鈣降至正常，但隨著療程次數的增多，療效會減低。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑不良反應】

　　有時出現一過性感冒樣癥狀，一般在輸液后3-24小時發生，持續24小時，再次輸入時，很少再次發生同樣癥狀。此外還可見發熱，寒戰，頭痛，肌肉酸痛，胃腸道反應如厭食、腹痛、便秘或腹瀉。偶可發生過敏反應，靜脈滴注部位的局部反應。淋巴細胞、血小板減少和低鈣血癥。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑禁忌癥】

　　對本藥或其它二磷酸鹽過敏者。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑警告】

　　本藥不應用于兒童。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑注意事項】

　　嚴重腎功能損害者、心血管 疾病 者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應將本藥與其它二磷酸鹽合用于治療高鈣血癥。治療期間應定期檢查血清電解質，尤其是鈣和磷，血小板數以及腎功能。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經驗，妊娠及哺乳婦女慎用。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥物過量】

　　尚未有用藥過量的報道，大量使用時可見輕度及暫時性低鈣血癥，唯一的癥狀是輕度麻痹，應對病人進行密切監測，如出現明顯的低鈣血癥，應靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑用藥須知】

　　15mg干粉應以注射用水配制至5mL，30mg干粉應以注射用水配制至10mL，稀釋后緩慢滴注。不應將本藥加入含鈣的溶液中滴注。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑貯藏/有效期】

　　防潮保存，配制好的溶液室溫中保持穩定24小時，有效期3年。

　　藥品購買咨詢時間為：8：30~21：30，其它時間段，請【 留言】。