版本：國(guó)家藥品監(jiān)督管理局2002年公布的第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

　　說(shuō)明：拉米夫定片說(shuō)明書由國(guó)家藥品監(jiān)督管理局于2002年02月05日藥監(jiān)注函［2002］58號(hào)《關(guān)于公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書目錄的通知》發(fā)布。國(guó)家藥品監(jiān)督管理局公布的說(shuō)明書是規(guī)范修訂后的建議參考樣稿，企業(yè)如有疑異，可提出修改意見(jiàn)。〔適應(yīng)癥〕應(yīng)與原批準(zhǔn)的內(nèi)容一致；〔不良反應(yīng)〕、〔藥物相互作用〕等項(xiàng)內(nèi)容，企業(yè)提供的說(shuō)明書不能比樣稿所列的少。對(duì)于說(shuō)明書樣稿中的空項(xiàng)或未列全的項(xiàng)目，應(yīng)要求企業(yè)根據(jù)實(shí)際情況填寫，如商品名、規(guī)格等。

　　【藥品名稱】

　　通用名：拉米夫定片

　　曾用名：

　　商品名：

　　英文名：Lamivudine Tablets

　　漢語(yǔ)拼音：Lɑmifudinɡ Piɑn

　　本品主要成份為：拉米夫定。其化學(xué)名稱為：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。

　　結(jié)構(gòu)式：

　　分子式：C8H11N3O3S

　　分子量：229.26

　　【性狀】

　　本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

　　【藥理毒理】

　　拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶a和b的抑制作用微弱，對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測(cè)結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過(guò)程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間（Tmax）延遲0.25～2.5小時(shí)、血藥峰濃度（Cmax）下降10%～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h·kg，拉米夫定主要（＞70%）經(jīng)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率＜16%～36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。

　　【適應(yīng)癥】

　　適用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。

　　【用法用量】

　　口服，成人一次0.1g，一日1次。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見(jiàn)的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

　　【禁忌】

　　對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　　1．治療期間應(yīng)對(duì)患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查。

　　2．少數(shù)患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用本品治療。

　　3．患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄，對(duì)于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過(guò)程。

　　4．本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過(guò)性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施。

　　5．目前尚無(wú)資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對(duì)新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　妊娠3個(gè)月內(nèi)的患者不宜使用本品。妊娠3個(gè)月以上的患者使用本品需權(quán)衡利弊。

　　哺乳婦女服用本品時(shí)暫停哺乳。

　　【兒童用藥】

　　目前尚無(wú)16歲以下患者的療效和安全性資料。

　　【老年患者用藥】

　　對(duì)于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無(wú)顯著變化，只有在肌酐清除率＜30ml/分鐘時(shí)，才有影響。

　　【藥物相互作用】

　　1．拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲?唑）同時(shí)使用時(shí)，拉米夫定血濃度可增加40%，無(wú)臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。

　　2．與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲線下面積。



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