拉米夫定膠囊片（健甘靈）作用
2017-04-14
來源：網(wǎng)絡(luò)
【商品名】健甘靈
【通用名】拉米夫定片
【英文名】Lamivudine Tablets
【漢語拼音】Lamifuding Pian
【成份】本品活性成份為拉米夫定
【性狀】本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶［ALT］升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?
【用法與用量】口服。本品應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的 醫(yī)生 指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1g(1片)，飯前或飯后服用均可。療程：對于HBEAG陽性的病人，根據(jù)已有的研究資料，建議應(yīng)用本品治療至少一年，且在治療后發(fā)生HBEAG血清轉(zhuǎn)換（HBEAG轉(zhuǎn)陰、HBEAB陽性），HBVDHA轉(zhuǎn)陰，ALT正常，經(jīng)過連續(xù)2次至少間隔3個(gè)月檢測確認(rèn)療效鞏固，可考慮終止治療。對于HBEAG陰性的病人，尚未確定合適的療程，在發(fā)生HBEAG血清轉(zhuǎn)換或治療無效（HBEDNA水平或ALT水平仍持續(xù)升高）者，可以考慮終止治療。對于考慮出現(xiàn)YMDD變異的病人，如果其HBVDNA和ALT水平仍低于治療前，可在密切觀察下繼續(xù) 用藥 ，并必要時(shí)加強(qiáng)支持治療，如果其HBVDNA和ALT持續(xù)在治療前水平以上，應(yīng)加強(qiáng)隨訪，在密切觀察下由 醫(yī)師 視具體病情采取適宜的療法。對于在本品治療過程中合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應(yīng)加強(qiáng)對癥保肝治療。如果治療期間HBVDNA和ALT仍持續(xù)在治療前水平以上，治療前HBEAG陽性的病人未出現(xiàn)HBEAG血清轉(zhuǎn)換，提示治療無效，可考慮終止治療。對于有肝臟組織學(xué)檢查等其他臨床之征顯示，在本品治療過程中，出現(xiàn)病情進(jìn)展合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應(yīng)加強(qiáng)對癥包干治療。（其他詳見使用說明書）
【不良反應(yīng)】在警告和注意事項(xiàng)中也描述了在使用拉米夫定時(shí)報(bào)告的多種嚴(yán)重不良事件(乳酸酸中毒和伴有脂肪變性的嚴(yán)重肝臟腫大，乙型肝炎的治療后加重，胰腺炎，與藥物敏感性下降和治療反應(yīng)減弱相關(guān)的病毒變異的出現(xiàn))。在慢性乙型肝炎病人中進(jìn)行的臨床研究顯示，多數(shù)患者對拉米夫定有良好的耐受性。多數(shù)不良事件的發(fā)生率在拉米夫定組和安慰劑組病人中相似(詳見下表)。最常見的不良事件為不適和乏力，呼吸道感染、頭痛、腹部不適和腹痛、惡心、嘔吐和腹瀉。在成人中進(jìn)行的3項(xiàng)安慰劑對照臨床試驗(yàn)治療期間出現(xiàn)的部分不良事件（發(fā)生率≥5%）
【禁忌】對拉米夫定或制劑中其他任何成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)提醒病人注意，本品不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有 乙肝 治療經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自動(dòng)停藥，病需在治療中進(jìn)行定期臨測。至少應(yīng)每三個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次HBVDNA和HBEAG。2.HBSAG陽性但ALT水平正常的病人，即使HBEAG和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而考慮。（其他詳見使用說明書）
【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品口服后吸收良好，成人口服0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。靜脈給藥研究結(jié)果表明平均分布容積（Vd）為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/hkg，拉米夫定主要（>70%）經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血清除半衰期（t1/2β）為5～7小時(shí)。主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
【藥理毒性】拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）有較強(qiáng)的抑制作用。可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。它不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。本品對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明，能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
【 兒童 用藥】 目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料
【老年用藥】 對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率<30ml/分鐘時(shí)，才有影響
【藥物相互作用】 1.拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲唑）同時(shí)使用時(shí)，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。2.與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲線下面積。
【規(guī)格】0.1g*14片/盒
【包裝】鋁塑包裝，7片/板*2板/盒。
【有效期】兩年
【貯存】遮光，密閉保存。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20103481
【生產(chǎn)廠家】湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司
【通用名】拉米夫定片
【英文名】Lamivudine Tablets
【漢語拼音】Lamifuding Pian
【成份】本品活性成份為拉米夫定
【性狀】本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶［ALT］升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?
【用法與用量】口服。本品應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的 醫(yī)生 指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1g(1片)，飯前或飯后服用均可。療程：對于HBEAG陽性的病人，根據(jù)已有的研究資料，建議應(yīng)用本品治療至少一年，且在治療后發(fā)生HBEAG血清轉(zhuǎn)換（HBEAG轉(zhuǎn)陰、HBEAB陽性），HBVDHA轉(zhuǎn)陰，ALT正常，經(jīng)過連續(xù)2次至少間隔3個(gè)月檢測確認(rèn)療效鞏固，可考慮終止治療。對于HBEAG陰性的病人，尚未確定合適的療程，在發(fā)生HBEAG血清轉(zhuǎn)換或治療無效（HBEDNA水平或ALT水平仍持續(xù)升高）者，可以考慮終止治療。對于考慮出現(xiàn)YMDD變異的病人，如果其HBVDNA和ALT水平仍低于治療前，可在密切觀察下繼續(xù) 用藥 ，并必要時(shí)加強(qiáng)支持治療，如果其HBVDNA和ALT持續(xù)在治療前水平以上，應(yīng)加強(qiáng)隨訪，在密切觀察下由 醫(yī)師 視具體病情采取適宜的療法。對于在本品治療過程中合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應(yīng)加強(qiáng)對癥保肝治療。如果治療期間HBVDNA和ALT仍持續(xù)在治療前水平以上，治療前HBEAG陽性的病人未出現(xiàn)HBEAG血清轉(zhuǎn)換，提示治療無效，可考慮終止治療。對于有肝臟組織學(xué)檢查等其他臨床之征顯示，在本品治療過程中，出現(xiàn)病情進(jìn)展合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應(yīng)加強(qiáng)對癥包干治療。（其他詳見使用說明書）
【不良反應(yīng)】在警告和注意事項(xiàng)中也描述了在使用拉米夫定時(shí)報(bào)告的多種嚴(yán)重不良事件(乳酸酸中毒和伴有脂肪變性的嚴(yán)重肝臟腫大，乙型肝炎的治療后加重，胰腺炎，與藥物敏感性下降和治療反應(yīng)減弱相關(guān)的病毒變異的出現(xiàn))。在慢性乙型肝炎病人中進(jìn)行的臨床研究顯示，多數(shù)患者對拉米夫定有良好的耐受性。多數(shù)不良事件的發(fā)生率在拉米夫定組和安慰劑組病人中相似(詳見下表)。最常見的不良事件為不適和乏力，呼吸道感染、頭痛、腹部不適和腹痛、惡心、嘔吐和腹瀉。在成人中進(jìn)行的3項(xiàng)安慰劑對照臨床試驗(yàn)治療期間出現(xiàn)的部分不良事件（發(fā)生率≥5%）
【禁忌】對拉米夫定或制劑中其他任何成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)提醒病人注意，本品不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有 乙肝 治療經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自動(dòng)停藥，病需在治療中進(jìn)行定期臨測。至少應(yīng)每三個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次HBVDNA和HBEAG。2.HBSAG陽性但ALT水平正常的病人，即使HBEAG和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而考慮。（其他詳見使用說明書）
【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品口服后吸收良好，成人口服0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。靜脈給藥研究結(jié)果表明平均分布容積（Vd）為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/hkg，拉米夫定主要（>70%）經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血清除半衰期（t1/2β）為5～7小時(shí)。主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
【藥理毒性】拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）有較強(qiáng)的抑制作用。可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。它不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。本品對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明，能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
【 兒童 用藥】 目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料
【老年用藥】 對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率<30ml/分鐘時(shí)，才有影響
【藥物相互作用】 1.拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲唑）同時(shí)使用時(shí)，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。2.與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲線下面積。
【規(guī)格】0.1g*14片/盒
【包裝】鋁塑包裝，7片/板*2板/盒。
【有效期】兩年
【貯存】遮光，密閉保存。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20103481
【生產(chǎn)廠家】湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司
