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泛昔洛韋片的藥理作用如何?

2017-05-17 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  在臨床醫(yī)學(xué)上泛昔洛韋片為口服 用藥 ,成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量,推薦劑量如下:肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g,每8小時(shí)1次40~59ml/分鐘成人一次0.25g,每12小時(shí)1次20~39ml/分鐘成人一次0.25g,每24小時(shí)1次<20ml/分鐘成人一次0.125g,每48小時(shí)1次;同時(shí)適合用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

  泛昔洛韋片的藥理作用:本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對ⅰ型單純皰疹病毒,ⅱ型單純皰疹病毒以及水痘帶狀皰疹病毒有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒的合成和復(fù)制。長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

  泛昔洛韋片的不良反應(yīng):常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心,此外尚可見下列反應(yīng):1.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

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