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普瑞巴林膠囊效果好嗎

2017-05-17 來源:網絡
?  普瑞巴林8周后與安慰劑的差別,評價方式為平均疼痛得分和SF-McGill疼痛調查表(SF-MPQ)。治療后第一周療效就很明顯,并且效果持續到研究結束。那么, 普瑞巴林膠囊 效果好嗎

  普瑞巴林是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經遞質的釋放,臨床主要用于治療外周神經痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發作。

  在隨機、安慰劑對照交叉臨床試驗中,29名 健康 志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速,tmax在1.3小時內達到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比,兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μg xh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h,和劑量無關。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。

  普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。所以說,普瑞巴林膠囊效果是很不錯的。
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