?　　【藥理作用】本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代抗精神病藥。其活性成分利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺 素能 受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善 精神分裂 癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂的陰性癥狀的情感癥狀。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】利培酮口服吸收好，絕對(duì)生物利用度為70%，吸收不受食物影響。 用藥 后約1小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。在體內(nèi)，利培酮部分代謝成具有與利培酮有相似的藥理作用的9-羥基-利培酮。抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時(shí)，大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

　　【適 應(yīng) 癥】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，可同可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

　　【用法用量】 本品的用法為一天兩次或一天一次。常用劑量：首劑 1mg （一片），一天兩次，如果能夠耐受的話(huà)，第二天和第三天以每次 1mg ，一天兩次的頻率增加。第三天達(dá)到目標(biāo)劑量：每次 3mg ，一天兩次。有些患者可能需要緩慢加量。每次 8mg ，每天一次的療法也是安全和有效的。調(diào)整劑量的時(shí)間不應(yīng)少于一周，每次增減 1-2mg 。 有效劑量為4-16mg/天，4-8mg/天產(chǎn)生最大效應(yīng)。