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鹽酸胺碘酮片藥代動力學(xué)是什么?

2017-05-19 來源:網(wǎng)絡(luò)
?   鹽酸胺碘酮片 的 藥理毒理是:本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上 腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延 長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用??捎绊?甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。

  鹽酸胺碘酮片的藥代動力學(xué)是:口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次 為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,代謝產(chǎn)物為 去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時(組織中攝?。?,長期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達40~55 天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后3~7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75ug/m1。4~5天作 用開始,5~7天達最大作用,有時可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到,尿中排碘量占總含碘量的5%, 其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

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