丙戊酸鈉緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的
2017-04-16
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 癲癇是一種慢性腦部 疾病 ,民間俗稱“羊角風(fēng)”或“羊羔風(fēng)”,以腦部神經(jīng)元過度放電所致的突然反復(fù)和短暫的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征。丙戊酸鈉治療癲癇的效果不錯(cuò),可是丙戊酸鈉的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢
本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女 用藥 時(shí),在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時(shí),在 兒童 通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女 用藥 時(shí),在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時(shí),在 兒童 通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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丙戊酸鈉緩釋片
