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立普妥(阿托伐他汀鈣片)有毒副作用嗎 安全嗎

2017-04-16 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片,是一種合成的選擇性、競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類),其分子式為( C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量為1209.42。片劑的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字樣。立普妥(阿托伐他汀鈣片)有毒副作用嗎安全嗎

  (1) 立普妥最常見的不良反應為胃腸道不適,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。

  (2) 偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。

  (3) 少見的不良反應有陽痿、失眠。

  (4) 罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。立普妥與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。

  (5) 有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。

  (1)對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

  (2)有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

  立普妥為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

  立普妥口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,立普妥在肝臟經(jīng)細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。立普妥蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
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