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立普妥(阿托伐他汀鈣片)的作用是什么 是什么原理

2017-04-16 來源:網絡
?  立普妥是輝 瑞公司著名的心血管產品,是全世界應用最廣泛的降膽固醇藥物,也是全球銷售額居第一位的處方藥,2003年全球銷售額達92.3億美金。它的成分是阿托伐他汀。目前,全球有2800萬人服用立普妥。那么,立普妥(阿托伐他汀鈣片)的作用是什么是什么原理

  立普妥為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。

  主要作用部位在肝臟,結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。

  立普妥口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,立普妥在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。

  阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。立普妥蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。

  原發性高膽固醇血癥患者包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意應用立普妥可治療其總膽固醇升高低密度脂蛋白膽固醇升高載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

  在純合子家族性高膽固醇血癥患者阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無其它治療手段時)以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
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