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森福羅(鹽酸普拉克索片)的作用機(jī)制是什么 會(huì)影響健康嗎

2017-04-18 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  森福羅(鹽酸普拉克索片)是新一代非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑,主要是被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,可以單獨(dú)使用或者左旋多巴制劑(如息寧、美多芭)聯(lián)用。那么,森福羅(鹽酸普拉克索片)的作用機(jī)制是什么會(huì)影響 健康

  森福羅為新型非麥角堿類、高度選擇性多巴胺受體激動(dòng)藥,對(duì)不同多巴胺能受體的親和力依次為D3>D2>D4,對(duì)多巴胺能D3受體的親和力為D2受體的7倍,對(duì)僅腎上腺 素能 受體和5一羥色胺能lA(5一HT1A)受體呈低親和力,而對(duì)多巴胺能Dl和D5受體、B腎上腺素能受體、毒蕈堿、苯二氮革類、腺苷、興奮性氨基酸以及其他5一羥色胺能受體無作用。研究發(fā)現(xiàn),森福羅通過激動(dòng)多巴胺能D2受體而改善帕金森病患者的臨床癥狀,通過激動(dòng)D3受體而緩解患者的抑郁情緒;同時(shí)還通過抑制氧化應(yīng)激反應(yīng)、減少自由基產(chǎn)生、增加Bcl一2蛋白、抑制細(xì)胞凋亡和阻斷谷氨酸興奮性毒性作用所介導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元變性通路,調(diào)節(jié)多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)[31以及激活神經(jīng)營養(yǎng)因子活性等機(jī)制而產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用;采用單光子發(fā)射型計(jì)算機(jī)體層攝影術(shù)(SPECT)對(duì)帕金森病患者進(jìn)行的長期隨訪研究結(jié)果證實(shí),森福羅具有延緩黑質(zhì)神經(jīng)元變性的作用。

  在人體內(nèi),森福羅的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%),分布容積很大(400森福羅在男性體內(nèi)的代謝程度很低。以原形從腎臟排泄是森福羅的主要清除途徑。14C標(biāo)記的藥物大約有90%是通過腎排泄的,糞便中的藥物少于2%。森福羅的總清除率大約為500ml/分鐘,腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的森福羅清除半衰期(t1/2)從8—12小時(shí)不等。

  至于森福羅會(huì)影響健康嗎是藥三分毒,森福羅對(duì)健康肯定是有一定影響的。但也正因?yàn)槠湓谥委熍两鹕寞熜э@著廣為人們接受。
標(biāo)簽: 鹽酸普拉克索片
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