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賀維力阿德福韋酯片的藥物代動怎樣?

2017-05-10 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  腺嘌呤,為白色至類白色片.一面刻有“GSKKNU”字樣,另一面為空白。那么,賀維力阿德福韋酯片的藥物代動怎樣?

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  賀維力阿德福韋酯片的藥理作用:阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(>4000倍),阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實驗的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合 用藥 物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動力學(xué)特性都不改變。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當(dāng)慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。

  文獻(xiàn)報道:身心 健康 志愿者與慢性 乙肝 病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ngh/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。口服阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。   

  在臨床醫(yī)學(xué)上本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

  賀維力阿德福韋酯片的禁忌:1.阿德福韋酯禁止用于已證實對本品的任何組分過敏病人。2.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

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