酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機理是什么
2017-05-10
來源：網(wǎng)絡(luò)
? 酒石酸美托洛爾 緩釋片對 1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等。那么，酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機理是什么
酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機理是：本藥屬于2A類即無部分激動活性的 1-受體阻斷藥(心臟選擇性 -受體阻斷藥)。它對 1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對 1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。
通過上文對酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機理的介紹，相信大家都了解酒石酸美托洛爾緩釋片為什么可以治療 高血壓 、心絞痛、心肌梗死等心腦血管 疾病 了。
酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機理是：本藥屬于2A類即無部分激動活性的 1-受體阻斷藥(心臟選擇性 -受體阻斷藥)。它對 1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對 1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。
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