雷貝拉唑鈉腸溶膠囊藥代動力學(xué)原理是什么
2017-05-10
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 雷貝拉唑鈉腸溶膠囊主要用于良性活動性胃潰瘍、活動性十二指腸潰瘍、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征等 疾病 的治療。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊藥代動力學(xué)原理是什么
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在 用藥 后3。5小時達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。 健康 受試者的藥物半衰期約為1小時(在0。7~1。5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。
雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1。73m2),雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在 用藥 后3。5小時達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。 健康 受試者的藥物半衰期約為1小時(在0。7~1。5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。
雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1。73m2),雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。
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