?　　百時(shí)美施貴寶公司博路定全球研發(fā)團(tuán)隊(duì)總監(jiān)Macdonald博士和上海靜安區(qū)中心醫(yī)院姚光弼教授分別同與會(huì)者分享了博路定( 恩替卡韋片 )全球和中國的研發(fā)情況，其中包括3項(xiàng)全球大型、隨機(jī)雙盲Ⅲ期注冊臨床研究和中國注冊臨床研究結(jié)果，并公布了全球臨床研究中博路定(恩替卡韋片)治療HBeAg陽性核苷類初治慢 乙肝 患者2年的數(shù)據(jù)。

　　博路定(恩替卡韋片)是環(huán)戊基鳥嘌呤核苷類似物，能夠強(qiáng)效、選擇性抑制HBV DNA的復(fù)制，通過抑制HBV聚合酶的全部3個(gè)步驟(啟動(dòng)、逆轉(zhuǎn)錄和DNA依賴的DNA合成)而發(fā)揮作用。博路定(恩替卡韋片)對HBV DNA選擇性強(qiáng)，是DNA多聚酶的弱底物，對人線粒體(γ)DNA多聚酶無抑制作用。低濃度的恩替卡韋在細(xì)胞酶的作用下迅速、高效地轉(zhuǎn)化為活性形式——恩替卡韋三磷酸鹽，后者在細(xì)胞內(nèi)半衰期為15小時(shí)，作用較持久。在轉(zhuǎn)染了野生型HBV的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%HBV DNA合成所需濃度(EC50)僅為4nM，比其他已上市的(拉米夫定、阿德福韋)和未上市的核苷/酸類似物(替比夫定、替諾福韋)強(qiáng)300倍以上。博路定(恩替卡韋片)是目前核苷類似物中抗病毒作用最強(qiáng)的化合物。

　　博路定(恩替卡韋片)是2006年進(jìn)入中國的新一代核苷類抗乙肝病毒 藥物，標(biāo)準(zhǔn)規(guī)格是0.5mg，它具有強(qiáng)效快速的抑制乙肝病毒復(fù)制能力，還有堅(jiān)固的抗乙肝病毒耐藥“防線”，超過6年的臨床試驗(yàn)報(bào)告數(shù)據(jù)，揭示了博路定卓越的抗乙肝病毒作用和良好的安全性，是目前全球多國乙肝抗病毒治療推薦的一線藥物。