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孟魯司特鈉片能修復支氣管粘膜嗎 藥代動力學如何

2017-04-17 來源:網(wǎng)絡
?  支氣管 哮喘 病人由于長期咳嗽,可能會使支氣管粘膜受到損傷。 孟魯司特鈉片 能修復支氣管粘膜嗎藥代動力學如何

  孟魯司特鈉片不具修復支氣管粘膜的作用。

  孟魯司特鈉片是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。

  孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。還適用于減輕過敏性 鼻炎 引起的癥狀(15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

  孟魯司特鈉片的成分孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剝膜包衣片后,血漿濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。

  孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中,成人和 兒童 穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示,細胞色素P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果,孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

  想要修復支氣管粘膜,可在 醫(yī)生 指導下選擇適合的方法來治療。

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