?　　 替比夫定片 主要含有替比夫定成分組成的，化學名稱:1-(2-去氧-β-L-呋喃核糖)-5-甲尿嘧啶。為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。那么，替比夫定片的藥理作用如何？

　　替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。

　　替比夫定片的藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸（HBVDNA）聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化，轉化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶（逆轉錄酶）的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=0.4-1.3M)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24M)合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100M時對人細胞DNA聚合酶、或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10M時，在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

　　替比夫定片的藥物代動學：成人藥代動力學:在身心 健康 受試者和慢性乙型肝炎患者中評價了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學（包括中國在內）。在兩組人群中，替比夫定的藥代動力學相似；吸收和生物利用度:身心健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時（中位數2小時）達到峰值（Cmax的均數±標準差為3.69±1.25μg/mL）.藥時曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數±標準差），血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。

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