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博路定恩替卡韋片的藥理作用如何?

2017-04-16 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  -1,9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,分子式:C12H15N5O3·H2O,分子量:295.3。為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,博路定 恩替卡韋片 的藥理作用如何?

  在臨床醫(yī)學(xué)上本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

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  博路定恩替卡韋片的藥理作用:在大鼠和家兔的生殖毒性研究中,口服本品的劑量達(dá)200和13mg/kg/天,即相當(dāng)于人體最高劑量1.0mg/天的28倍(對(duì)于大鼠)和212倍(對(duì)于家兔)時(shí),沒有發(fā)現(xiàn)胚胎和母體毒性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)母鼠的 用藥 量相當(dāng)于人體劑量3100倍時(shí),觀察到恩替卡韋對(duì)胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、體重降低、尾巴和脊椎形態(tài)異常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨)并觀察到額外的腰椎和肋骨。在家兔實(shí)驗(yàn)中,對(duì)雌兔的用藥量為人體的1.0mg/日劑量的883倍時(shí),觀察到對(duì)胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的發(fā)生率增加;在對(duì)出生前和出生后大鼠口服恩替卡韋的研究中發(fā)現(xiàn)用藥量大于人的1.0mg/日劑量的94倍未對(duì)后代產(chǎn)生影響。 

  博路定恩替卡韋片的用法用量推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

  藥用動(dòng)力學(xué):吸收身心 健康 人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對(duì)口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

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