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洛索洛芬鈉片半衰期是多長(zhǎng)呢

2017-04-22 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  洛索洛芬鈉片適應(yīng)癥廣,臨床上可廣泛用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥等的抗炎鎮(zhèn)痛、手術(shù)、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎和急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛等。口服洛索洛芬鈉時(shí),以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態(tài),由消化道吸收,其后迅速變換成強(qiáng)力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產(chǎn)物trans-OH體(SRS配位)而發(fā)揮作用。

  洛索洛芬鈉片總病例13,486例中,副作用報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統(tǒng)癥狀副作用達(dá)到10%以上。

  洛索洛芬鈉片毒理研究生殖毒性:當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí),出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

   健康 成人口服洛索洛芬鈉片60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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