?　　美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑，是治療 高血壓 、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常 用藥 物之一。倍他樂克 琥珀酸美托洛爾緩釋片 為什么不能嚼碎服用

　　倍他樂克緩釋片是一種多單元控釋小丸系統(tǒng)，也稱多單元微囊系統(tǒng)，每片100mg的藥片中含有大約1600~1800粒小丸。小丸內(nèi)部是琥珀酸美托洛爾藥芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸與美托洛爾結(jié)合，可以保證藥物在足夠長的時(shí)間內(nèi)以零級(jí)速率釋放。小丸外表面是由乙基纖維素等物質(zhì)制成的控釋膜包衣，后者在胃腸道內(nèi)不溶解。

　　多單元小丸劑型有許多優(yōu)點(diǎn)。小丸的直徑約為0.5~1.5mm，可裝入膠囊或壓成片劑口服，服用后廣泛、均勻地分布在胃腸道內(nèi)。由于劑量傾出分散化，藥物在胃腸表面的分布面積增大，使藥物生物利用度提高而對(duì)胃腸道的刺激減小或消除。小丸劑在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)不受食物輸送節(jié)律的影響，即使在幽門括約肌閉合時(shí)，仍能通過幽門，因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響。更為重要的是，小丸系統(tǒng)的釋藥行為是組成一個(gè)劑量的各個(gè)小丸釋藥行為的總和，個(gè)別小丸在制備上的失誤或缺陷不致對(duì)整片制劑的釋藥行為產(chǎn)生嚴(yán)重影響，因此在釋藥規(guī)律的重現(xiàn)性和一致性方面優(yōu)于由一個(gè)單元組成的緩、控釋片劑。這一優(yōu)勢還使倍他樂克緩釋片可分割使用，增加了劑量的靈活性。

　　倍他樂克緩釋片以小丸作為獨(dú)立的釋藥單元。胃腸液體經(jīng)控釋膜滲入后，膜內(nèi)藥物立即開始溶解并釋出至膜外，供機(jī)體吸收。只要膜內(nèi)存有尚未溶解的藥物、能夠形成飽和溶液，就能維持恒定的藥物釋放速率。