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萬艾可說明書

2017-04-16 來源:網絡
【性狀】本品為蘭色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色粉劑。

  【適應癥】適用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。

  治療男性陰莖勃起功能障礙。VIAGRA 以現代高級科技制藥方法,濃縮精制而成的速效壯陽之極品 VIAGRA, 對于陽痿、早泄、勃起能力、勃起堅度,持久能力效果顯著。

  【用法用量】對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。

  下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/ 分,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅霉素增加182%、saquinavir增加 210%。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率, 故這些患者的起始劑量以25mg為宜。

  研究表明,HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍)。有鑒于此,建議服用Ritonavir的患者,每48小時內 用藥 劑量最多不超過 25mg。

  【不良反應】頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的,主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

  禁忌: 服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規律或間斷服用,均為禁忌癥。對西地那非( 萬艾可 )中任何成分過敏的患者禁用。

  1、西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情況下,聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝 普鈉)均屬禁忌。

  2、以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏?。?, 易引起陰莖異常勃起的 疾病 (如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療 勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯合使用。 在已有心血管危險因素存在時,用藥后性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的 危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動。國外批準本 品上市后,有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的 報告。如持續勃起超過4小時,患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。 西地那非對性傳播疾病無保護作用。

  【藥物相互作用】 其他藥物對西地那非的作用:

  體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑), 故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

  體內實驗: 健康 志愿者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素 P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。

  單劑西地那非100mg與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日 兩次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%; 單劑西地那非100mg與另一種CYP450 3A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用, 達到穩態時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效 的CYP450 3A4抑制劑, 上述作用可能更大;當與CYP450 3A4抑制劑 (如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低??深A測同時服用CYP450 3A4的誘導劑(如利福平)將 降低血漿西地那非水平。

  單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP450 2C9抑制 劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP450 2D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、> 三環抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯 劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。

  襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非選擇性β-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。

  體外實驗:本品是一種細胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

  體內試驗: 高血壓 患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰 臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發現經CYP450 2C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法令(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時 間延長。健康志愿者平均最大血 漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。西地那非(100mg)不影 響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir、 ritonavir穩態時的藥代動力學,后二者都是CYP450 3A4的底物。

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