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鹽酸帕羅西汀片作用與功效

鹽酸帕羅西汀片的作用與功效都包括哪些呢?鹽酸帕羅西汀片可治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。 1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收,吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。基于AUC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法,研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。 2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為非線性等。(詳見說明書)在使用鹽酸帕羅西汀片之前,最好先去醫(yī)院確診,并且咨詢醫(yī)生正確的用藥方法。

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