1. 成人

   應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20mg～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。

   本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。

2. 腎功能不全的病人

   輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。

3. 肝功能不全的病人

   輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應(yīng)超過40mg。

4. 老年人

   服用本品不需調(diào)整劑量。

5. 兒童和青少年

   對(duì)于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。

以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗(yàn)中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計(jì)得到的。

不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：

非常常見(＞1/10)；常見(＞1/100，＜1/10)；少見(＞1/1000，＜1/100)；罕見(＞1/10000，＜1/1000)；非常罕見(＜1/10000)

1. 全身反應(yīng)：

   常見：后背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）

   少見：視覺異常、多汗

2. 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：

   常見：眩暈

3. 胃腸道系統(tǒng)：

   常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂

   少見：口干、胃腸脹氣

4. 肌肉骨骼系統(tǒng)：

   常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛

   少見：腱鞘炎樣癥狀

5. 精神系統(tǒng)：

   少見：焦慮

6. 呼吸系統(tǒng)：

   常見：上呼吸道感染，包括咽炎和鼻炎

7. 皮膚和附件系統(tǒng)。

   常見：皮膚異常如濕疹

另外，自替米沙坦上市后，個(gè)別病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)。

實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)：

與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發(fā)現(xiàn)血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦和安慰劑相似或低于安慰劑。

對(duì)本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者

妊娠中末期及哺乳者

膽道阻塞性疾病患者

嚴(yán)重肝功能不全患者

嚴(yán)重腎功能不良患者（肌酐清除率＜30ml/分鐘）

抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。

• 主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病

  與使用其他血管擴(kuò)張劑相同，主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別注意。

• 電解質(zhì)不平衡，高鉀血癥

  使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對(duì)于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。對(duì)于有此危險(xiǎn)性的患者，服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鉀水平。

  基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗(yàn)，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應(yīng)謹(jǐn)慎（參見藥物互相作用）。

• 其它

  與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對(duì)其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。

  和其它抗高血壓藥物一樣，對(duì)于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。

  對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響

  未研究本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響。但是在駕駛或操作機(jī)器時(shí)必須注意，抗高血壓治療有時(shí)會(huì)引起頭暈和瞌睡。

1. 鋰劑

   鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)。也有個(gè)別病例鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此，鋰劑和本品合用須慎用。如需合用，則合用期間應(yīng)監(jiān)測血鋰水平。

2. 有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥（如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)胞菌素A或其它藥物如肝素鈉）：如果本品需與這些藥物合用，建議監(jiān)測血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗(yàn)，本品與上述藥物合用，可致血鉀水平升高（參見注意事項(xiàng)）。

3. 藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。本品可升高地高辛平均波谷谷血藥濃度0%（個(gè)別病例升高39%），因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度。

4. 本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實(shí)。

5. 基于其藥理學(xué)特性，下述藥物可加強(qiáng)抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強(qiáng)體位性低血壓效應(yīng)。

6. 當(dāng)與替米沙坦合用時(shí)，辛伐他汀代謝物（辛伐他汀酸）的Cmax有輕度升高（1.34倍）且消除加速。

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT₁型）拮抗劑。與血管緊張素Ⅱ受體AT₁亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。

由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。

替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），該酶亦可降解緩激肽，因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。

替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT₂和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。

在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。

首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。

動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時(shí)，包括下次給藥前的4小時(shí)。這一結(jié)果在安慰劑對(duì)照的臨床實(shí)驗(yàn)研究中得到證實(shí)：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。

恢復(fù)到基線SBP有明顯的劑量-時(shí)間依賴關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數(shù)據(jù)不一致。

對(duì)于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它抗高血壓代表藥物具有可比性。（臨床實(shí)驗(yàn)研究進(jìn)行了替米沙坦與氨氯地平，阿替洛爾，依那普利，雙氫氯噻嗪，氯沙坦和賴諾普利的比較。）

替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，不出現(xiàn)反跳性高血壓。

在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

替米沙坦對(duì)于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。