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通用名稱
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依折麥布片
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商品名稱
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益適純 依折麥布片 10mg*10片
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成份
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依折麥布 。
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性狀
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本品為白色或類白色片。
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適應癥/功能主治
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原發(fā)性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)，純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。
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規(guī)格
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10mg*10片
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用法用量
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患者在接受本品治療的過程中，應堅持適當?shù)牡椭嬍?。本品推薦劑量為每天1次，每次10mg，可單獨服用或與他汀類聯(lián)合應用。本品可在1天之內(nèi)任何時間服用，可空腹或與食物同時服用。老年患者不需要調整劑量。年齡大于等于10歲的兒童及青少年不需要調整劑量。不推薦小于10歲兒童應用本品。輕度肝功能受損患者不需要調整劑量(Child-Pugh評分在5或6)(見藥代動力學)。腎功能受損患者不需要調整劑量。與膽酸螯合劑合用：應在服用膽酸螯合劑之前2小時以上或在服用之后4小時以上服用本品。
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不良反應
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為期8-14周的臨床研究中，3366位患者每天單獨或與他汀類聯(lián)合應用本品10mg，研究結果表明：患者普遍對本品耐受性良好，不良反應輕微且呈一過性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗組由不良反應導致的試驗終止率與安慰劑組相當。 在單獨應用本品的患者(n=1691)、與他汀類聯(lián)合應用的患者(n=1675)中，常見的(≥1/100，<1/10)與藥物相關的不良反應情況如下：單獨應用本品：頭痛、腹痛、腹瀉。 與他汀類聯(lián)合應用：頭痛、乏力；腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心；ALT升高、AST升高。
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禁忌
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對益適純?nèi)魏纬煞葸^敏者；活動性肝病，或不明原因的血清轉氨酶持續(xù)升高的患者禁用。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當益適純與此類藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時，應參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說明書(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。
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注意事項
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肝酶作用：在本品與他汀類聯(lián)合應用的對照研究中，曾發(fā)現(xiàn)血清轉氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。 因此，當本品與他汀類聯(lián)合應用時，治療前應進行肝功能測定，同時參照他汀類的產(chǎn)品說明書。 骨骼肌：在臨床研究中，與對照組相比(安慰劑或單獨使用他汀類藥物)，未發(fā)現(xiàn)本品引起肌病與橫紋肌溶解癥。 而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應。 本品引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2％，安慰劑發(fā)生率為0.1％，本品與他汀類藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1％。
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藥物相互作用
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"臨床前研究表明，本品無誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學相互作用。 本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲苯磺丁脲或咪達唑侖等藥物聯(lián)合應用時，未發(fā)現(xiàn)本品影響上述藥物的藥代動力學。西咪替丁與本品聯(lián)合應用時，西咪替丁不影響本品的生物利用度。 抗酸藥 ：同時服用抗酸藥可降低本品的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。 消膽胺 ：同時服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎上加用本品來增強降低LDL-C的作用時，其增強效果可能會因為上述相互作用而降低。 環(huán)孢霉素 ：在1項研究中，8名經(jīng)過腎移植的患者其肌酐清除率>50 mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素，單次服用10 mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除率為13.2 mL/min/1.73 m2)并接受多種藥物治療，包括環(huán)孢霉素，其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進行的二階段交叉研究中，每人每日服用20 mg本品8天，單劑量應用100 mg環(huán)孢霉素7天后，與單獨應用環(huán)孢霉素相比，環(huán)孢霉素平均AUC值增加15％(范圍是-10％至+51％)。 貝特類 ：本品與除非諾貝特外其他貝特類藥物聯(lián)合用藥的研究還未進行。 貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中， 發(fā)現(xiàn)本品可增加膽汁中膽固醇的含量。在進行相關研究前暫不推薦本品與除非諾貝特外的貝特類藥物聯(lián)用。 非諾貝特 - 在藥代動力學研究中，本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時，非諾貝特增加總依折麥布濃度約1.5倍。如果患者接受本品與非諾貝特聯(lián)合治療時懷疑出現(xiàn)膽結石，則需進行膽囊檢查，并考慮選擇其他降脂治療。 吉非羅齊 - 在藥代動力學研究中，本品與吉非羅齊聯(lián)合用藥時，吉非羅齊增加總的依折麥布濃度約1.7倍。目前尚無臨床數(shù)據(jù)。 他汀類 ：本品與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見有臨床意義的藥代動力學的相互作用。 抗凝劑 ：在12個健康男性中的研究表明，本品(10 mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時間。本品上市后，在與華法令聯(lián)合使用的病人中，有國際標準化比值增加的報告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。
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貯藏
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密封。
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包裝
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10片/盒。
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有效期
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24 個月
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批準文號
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國藥準字J20171023
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生產(chǎn)企業(yè)
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杭州默沙東制藥有限公司
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