|
通用名稱
|
草酸艾司西酞普蘭片
|
|
商品名稱
|
來士普 草酸艾司西酞普蘭片
|
|
成份
|
艾司西酞普蘭
|
|
性狀
|
片劑 5mg:為圓形、白色薄膜衣片。10mg:為橢圓形、白色薄膜衣片。
|
|
適應癥/功能主治
|
治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。
|
|
規格
|
10mg×7片
|
|
用法用量
|
用法:口服,可以與食物同服。 用量: 抑郁癥 每日 1 次。常用劑量為每日 10mg,根據患者的個體反應,每日最大劑量可以增加至20mg。 通常 2~4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應持續治療至少 6個月以鞏固療效。 伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙 每日 1 次。建議起始劑量為每日 5mg,持續一周后增加至每日 10mg。根據患者的個體反應,劑量還可以繼續增加至最大劑量每日 20mg。 治療約 3 個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。 老年患者(>65 歲) 推薦以上述常規起始劑量的半量(5mg)開始治療,每日最大劑量不應超過 10mg。 兒童和青少年(<18 歲) 本品不適用于兒童和 18 歲以下的青少年。 腎功能降低者 輕中度腎功能降低者不需要調整劑量,嚴重腎功能降低的患者(CLCR<30ml/分鐘 )慎用。 肝臟功能降低者 建議起始劑量每日 5mg,持續治療 2周。根據患者的個體反應,劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的增加劑量。 細胞色素 P450 2C19(CYP2C19)慢代謝者 對于已知是 CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日 5mg,持續治療 2周,根據患者的個體反應,可將劑量增加至每日 10mg。 停藥 應避免突然停藥。需要停止本品治療時,應該在 1~2 周內逐漸減少劑量,以避免出現停藥癥狀。 每日 20mg 以上劑量的安全性還未得到證實。
|
|
不良反應
|
不良反應多發生在開始治療的第 1~2 周,持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率,將 SSRI 藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表: 發生率是由臨床試驗獲得;所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下:十分常見(≥1/10),常見(≥1/100 至<1/10),偶見(≥1/1,000 至 <1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1,000),十分罕見(<1/10,000),未知(不能通過已有的數據估計)。 
,
骨折 主要在 50 歲和 50 歲以上患者中進行的流行病學研究表明,接受 SSRIs 和 TCAs(三環類抗抑郁藥物)患者的骨折風險會增加。導致此風險的機制未知。 QT 間期延長 上市后報道的 QT-間期延長的案例,主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預先存在其他心臟病的 QT 間期延長的患者中,有 QT 間期延長和室性心律失常的報告,包括尖端扭轉型室性心動過速。 SSRI 治療停止時觀察到的停藥癥狀 本品停藥,包括停止使用 SSRI/5 羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑(SNRI)(特別是突然停止)常常會出現停藥癥狀。頭暈、感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺)、睡眠障礙(包括失眠和惡夢)、激越和焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、意識模糊、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩、易怒和視覺障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能表現嚴重或時間延長。因此建議不再需要本品治療時,應逐漸減少劑量到停藥。
|
|
禁忌
|
- 對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。
- 禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用(參見【警告】和【藥物相互作用】)。
- 禁止與利奈唑胺合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
- 禁止與匹莫齊特合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
- 在已知患有 QT 間期延長或先天性 QT 綜合征的患者中,禁止使用本品。
|
|
注意事項
|
- 停藥反應
上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續有一些停藥后不良事件自發的報道,尤其在突然停藥時常可見:情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常(電擊感)、焦慮、意識模糊、頭痛、懶散、情緒不穩定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發作等。以上表現一般為自限性,也有嚴重停藥反應的報道。 當患者停用本品時,應注意監測這些可能出現的停藥癥狀。推薦逐漸減量,避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現難以耐受的癥狀時,可以考慮恢復至先前治療劑量,隨后醫生再以更慢的速度減藥。
- 異常出血
已有使用 SSRIs 時出現皮下出血時間和/或出血異常的報告,例如,瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。在服用 SSRIs(特別是合并使用已知會影響血小板功能的活性物質或可能增加出血風險的其他活性物質)的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹慎使用。
- 低鈉血癥 罕有使用 SSRI 類藥物出現低鈉血癥的報告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的異常分泌引起,通常會在治療終止時恢復正常。特別是老年女性患者可能易發生此類風險。
- 靜坐不能/精神運動性不安
SSRIs/SNRIs 的使用已被認為與靜坐不能的形成有關,其特點是主觀上不愉快或令人不安的躁動,需要不停運動,并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內最可能出現。在患有這些癥狀的患者中,增加劑量可能是有害的。
- 躁狂
躁狂抑郁癥的患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 - 癲癇發作
癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品,對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加,則應停止使用本品。
- 糖尿病
在患有糖尿病的患者中,使用某種 SSRI 進行治療可能會改變血糖控制??赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。
- ECT(電休克療法)
同時給予 SSRIs 和 ECT 治療的臨床經驗有限,因此,應予謹慎。
- 圣約翰草
在合并使用本品和含有圣約翰草(貫葉連翹)的草藥制劑期間,不良反應可能更常見。因此,不應同時服用本品和圣約翰草制劑。
- 精神疾病
本品治療具有抑郁發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。
- 對駕駛及操作機器能力的影響
本品對開車和使用機器的能力具有輕度或中度的影響。 精神藥品可以降低判斷能力和對緊急情況的反應能力。應該告知患者這些影響,并警告他們其開車或操作機器的能力可能會受到影響。
- 請置于兒童不易拿到處。
|
|
藥物相互作用
|
藥效學相互作用 藥效學上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時,已經報告了有病例出現 5-羥色胺綜合征。 禁忌合用藥物 非選擇性、不可逆 MAOIs 有接受 SSRI 類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆 MAOI 和近期停服 SSRI 類藥物治療而開始 MAOI 治療的患者發生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現了 5-羥色胺綜合征。 本品禁忌與非選擇性、不可逆的 MAOIs 合用。可以在停止不可逆性 MAOI 治療至少14天后,開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性、不可逆的 MAOI治療。 匹莫齊特 使用本品 40mg每天治療的患者同時服用單劑量 2mg 的匹莫齊特可導致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯合服用會導致 QTc 間期延長大約 10 毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯用。 需要謹慎合并治療 可逆性、選擇性 MAO-A 抑制劑(嗎氯貝胺) 由于 5-羥色胺綜合征的危險,不推薦本品與 MAO-A 抑制劑合用。如確實需要合并治療,應以最小推薦起始劑量開始,且需加強臨床監測。 可以在停止可逆性 MAOI 治療至少 1 天后,開始本品治療。 司來吉蘭 與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化 B (MAO-B)抑制劑]合并使用需謹慎,因為可能出現 5-羥色胺綜合征的危險。 5-羥色胺藥物 與 5-羥色胺藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會導致 5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發作閾值的藥物 SSRI 類藥物可以降低癲癇發作閾值,建議與能降低癲癇發作閾值的其他藥物合用時應謹慎,如抗抑郁劑(三環類的,SSRI)、精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類)、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲馬多。 鋰鹽,色氨酸 有合用 SSRI 類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告,因此應謹慎合用 SSRI 類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用 SSRI 類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應的發生。影響出凝血藥物 本品與口服抗凝劑合用時,可能會改變此類藥物的抗凝效應。接受口服抗凝劑治療 的患者應特別注意在開始或停止本品治療時監測抗凝效應。 與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風險。 酒精 本品與酒精之間沒有藥代動力學和藥效學方面的相互作用。但與其他精神類藥物一樣,不建議與酒精合用。 藥代動力學相互作用 影響本品的藥代動力學的其他藥物 本品在體內的代謝主要由細胞色素 CYP2C19 介導。細胞色素 CYP3A4 和細胞色素CYP2D6 也參與其代謝,但影響較小。本品的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由 CYP2D6 催化。 合并使用奧美拉唑(CYP2C19 酶抑制劑)會導致本品的血漿濃度中度升高(大約 50%)。艾司西酞普蘭與西咪替?。ǘ喾N酶的中等強度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約 70%)。 因此當本品達到治療劑量的上限時,應謹慎合用 CYP2C19 酶抑制劑(如:奧美拉唑,氟西汀、氟伏沙明、蘭索拉唑、噻氯匹定)和西咪替丁。 依據臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。 本品對其他藥物藥代動力學的影響 本品為 CYP2D6 的抑制劑,與下列藥物合用時應謹慎,包括主要經 CYP2D6 代謝的藥物、治療指數較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當治療心力衰竭時),或者一些主要經 CYP2D6 代謝的作用于中樞神經系統的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇)。合用時應調整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導致這兩種藥物(均為 CYP2D6 底物)血漿濃度升高兩倍以上。 體外研究顯示本品還可能引起 CYP2C19 的輕度抑制,建議與經 CYP2C19 代謝的藥物合用時,應小心。
|
|
藥理作用
|
艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單一 S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對 5-HT 的再攝取,從而增強中樞 5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的 SSRI,對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在 5-HT 再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比 R-對映體至少強 100 倍。大鼠抑郁模型長期(達 5 周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對 5-HT1-7 受體、α 受體、β 受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對 Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
|
|
貯藏
|
30℃以下保存。
|
|
包裝
|
鋁塑板包裝。 5mg:14 片/盒;28 片/盒。 10mg:7 片/盒;28 片/盒。
|
|
有效期
|
36 個月
|
|
批準文號
|
國藥準字J20150119
|
|
生產企業
|
H.Lundbeck A/S
|
來士普 草酸艾司西酞普蘭片 10毫克×7片裝 重癥抑郁癥 廣泛性焦慮 效果怎么樣(39)
yk1392qOU8898
2018-06-11
效果還好【詳情】
治療疾病:焦慮抑郁
用法用量:每日1次,每次1片
使用時長:6個月以上
杰尼孫
2016-12-07
現在病情比較穩定 正品【詳情】
治療疾病:1.重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內
用法用量:每日2次,每次1片
使用時長:1年以上
執手溫酒到白首
2016-11-05
幫家人購買的 現在病情穩定多了【詳情】
治療疾病:1.重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內
用法用量:每日2次,每次1片
使用時長:1年以上
大魚吃小魚
2015-09-06
效果還挺好的 付了很久了【詳情】
治療疾病:
用法用量:每日次,每次
使用時長: