預防排斥劑量

應(yīng)于移植72小時內(nèi)服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克)。口服嗎替麥考酚酯膠囊2克/天比口服3克/天的安全性更好。

治療難治性排斥的劑量

在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。

特殊劑量

如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值(1.3×103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴重腎功能損害：病人：有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率(25毫升/分鐘/1.73平方米)，應(yīng)避免超過1克一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

臨床經(jīng)驗

免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因為一方面是基礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。(見警告)

使用嗎替麥考酚酯膠囊治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報道較多的副反應(yīng)。

接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚(見警告)。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯膠囊治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰劑組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。

所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負荷增加(見警告)。對腎移植病人，用嗎替麥考酚酯膠囊治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機會感染的總發(fā)生率相似。

同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯膠囊作為聯(lián)合免疫抑制方案一部分的病人。一些感染(包括巨細胞病毒屬組織侵入病)、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。

嗎替麥考酚酯膠囊治療腎移植排斥的Ⅲ期對照試驗，所報告的大于10%和3-(10%的不良反應(yīng)列于下表：

上市后的經(jīng)驗

消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎(有時由巨細胞病毒屬引起)，胰腺炎。

免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。
呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報道，但在移植后服用嗎替麥考酚酯膠囊的患者中如出現(xiàn)呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時，應(yīng)考慮從此方面加以診斷。

嗎替麥考酚酯膠囊上市后的其他副反應(yīng)同在對照的腎移植研究中的副反應(yīng)相似。

接收免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥的方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。

實驗室監(jiān)測：
服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數(shù)，第二和第三個月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值(1.3×103/微升)，嗎替麥考酚酯應(yīng)停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。

嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應(yīng)對這些病人密切觀察（見藥代動力學和特殊劑量部分）。

移植后腎移植功能延遲的病人，平均0-12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但MPA0-12小時曲線下面積前者比后者高2-3倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無需調(diào)整劑量，但應(yīng)被密切觀察。（參見藥代動力學和注意事項部分）。

嗎替麥考酚酯膠囊不能與硫唑嘌呤同時使用，對這兩種藥物的同時使用尚未進行試驗。已注意到消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積。不應(yīng)與嗎替麥考酚酯膠囊同時服用能干擾肝腸循環(huán)的藥物，因這些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯膠囊的藥效。

阿昔洛韋：MMF與和阿昔洛韋同時服用時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨服用時為高。當腎功能損害時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高，這兩種藥物競爭性的通過腎小管排出，可能會進一步增高兩種藥物血漿濃度。

制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時服用制酸劑時，MMF的吸收減少。

消膽胺：健康人先期服用消膽胺4克一天三次，四天后，給與單劑量MMF1.5克，MPA的曲線下面積減少40%。

環(huán)胞素A：CsA的藥代動力學不受MMF影響。

更昔洛韋：未觀察到MMF和靜脈注射更替洛韋之間有藥代動力學的交叉作用。

口服避孕藥：目前未發(fā)現(xiàn)MMF和口服避孕藥1毫克炔諾孕酮/35毫克炔雌醇之間有相互影響，但這僅是單次劑量研究所得出的結(jié)論，并不能排除長期服用嗎替麥考酚酯膠囊后改變口服避孕藥的藥代動力學的可能性，這可能導致口服避孕藥的藥效降低。

磺胺甲基異噁唑：對MPA的生物利用度無影響。